N-Метилноркарфентанил - N-Methylnorcarfentanil - Wikipedia

N-метилноркарфентанил
N-Methylcarfentanil.svg
Құқықтық мәртебе
Құқықтық мәртебе
Идентификаторлар
CAS нөмірі
PubChem CID
ChemSpider
UNII
Химиялық және физикалық мәліметтер
ФормулаC17H24N2O3
Молярлық масса304.390 г · моль−1
3D моделі (JSmol )
  (тексеру)

N-Метилноркарфентанил (R-32395) болып табылады опиоидты жануарлардың транквилизаторына қатысты анальгетиктер карфентанил, бірақ бірнеше мың есе әлсіз, қарағанда әлдеқайда күшті морфин. Оны химиктер тобы алғаш рет синтездеді Janssen Pharmaceuticalica басқарды Пол Янсен тергеу жүргізген құрылым-қызмет қатынастары туралы фентанил есірткілердің отбасы. Олар фентанилдің пиперидинді азотына бекітілген фенетил тобын кішірек метил тобымен алмастырудың соншалықты әлсіз болғаны соншалық, ол жануарларда анальгетик ретінде белсенді емес болды. Алайда анағұрлым күшті аналогы карфентанилге жасалған өзгеріс орынды болып қалды опиоидты рецептор неғұрлым жоғарысын көрсететін белсенділік байланыстырушы жақындығы 4-карбометокси тобы шығарған.[1][2][3]

Жанама әсерлері фентанил аналогтары құрамына кіретін фентанилдің өзіне ұқсас қышу, жүрек айну және ықтимал елеулі тыныс алу депрессиясы, бұл өмірге қауіп төндіруі мүмкін. Фентанил аналогтары Еуропада және бұрынғы кеңестік республикаларда жүздеген адамдарды өлтірді, өйткені 2000-шы жылдардың басында Эстонияда қолданыстағы ең соңғы қайта жандану басталды, және жаңа туындылар пайда бола береді.[4]

Әдебиеттер тізімі

  1. ^ Cometta-Morini C, Maguire PA, Loew GH (қаңтар 1992). «Қосылыстардың фентанил класы үшін му рецепторларын танудың молекулалық детерминанттары». Молекулалық фармакология. 41 (1): 185–196. PMID  1310142.
  2. ^ Магуайр, П .; Цай, Н .; Камал Дж .; Кометта-Морини, С .; Аптон, С .; Лью, Г. (1992). «Фентанил аналогтарының μ, δ және κ опиатты рецепторларындағы фармакологиялық профильдері». Еуропалық фармакология журналы. 213 (2): 219–225. дои:10.1016 / 0014-2999 (92) 90685-W. PMID  1355735.
  3. ^ Духович Ф.С., Дарховский М.Б., Горбатова Е.Н., Курочкин В.К. Молекулалық тану: фармакологиялық аспектілері. 2004, Nova Science Publishers, Нью-Йорк. 81-бет ISBN  1-59033-887-1
  4. ^ Джейн Маунтени; Изабель Джираудон; Глеб Денисов; Пол Гриффитс (шілде 2015). «Фентанилдер: бізге белгілер жетіспеді ме? Өте күшті және Еуропада өсуде». Халықаралық есірткі саясаты журналы. 26 (7): 626–631. дои:10.1016 / j.drugpo.2015.04.003. PMID  25976511.